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雙硫侖理化性質(zhì)
密度：1.27g/cm3
熔點(diǎn)：69-71°C
沸點(diǎn)：117°C
折射率：1.6126（84oC）
外觀：黃白色結(jié)晶性粉末
溶解性：不溶于水，微溶于丙酮，溶于苯、氯仿、二硫化碳[2]
雙硫侖分子結(jié)構(gòu)數(shù)據(jù)
摩爾折射率：86.39
摩爾體積（cm3/mol）：246.0
等張比容（90.2K）：675.7
表面張力（dyne/cm）：56.9
極化率（10-24cm3）：34.24[2]
雙硫侖計(jì)算化學(xué)數(shù)據(jù)
疏水參數(shù)計(jì)算參考值（XlogP）：無(wú)
氫鍵供體數(shù)量：0
氫鍵受體數(shù)量：4
可旋轉(zhuǎn)化學(xué)鍵數(shù)量：7
互變異構(gòu)體數(shù)量：0
拓?fù)浞肿訕O性表面積：121
重原子數(shù)量：16
表面電荷：0
復(fù)雜度：201
同位素原子數(shù)量：0
確定原子立構(gòu)中心數(shù)量：0
不確定原子立構(gòu)中心數(shù)量：0
確定化學(xué)鍵立構(gòu)中心數(shù)量：0
不確定化學(xué)鍵立構(gòu)中心數(shù)量：0
共價(jià)鍵單元數(shù)量：1[2]
雙硫侖用途
主要用作戒酒藥，也可用作天然橡膠、丁苯橡膠、丁腈橡膠、丁基橡膠、順丁橡膠及膠乳的超促進(jìn)劑和硫化劑， 還可用作殺菌劑、殺蟲劑。
雙硫侖藥品簡(jiǎn)介
雙硫侖適應(yīng)癥
用于酒精依賴的治療，適用于50歲以下愿意合作的酗酒者。
雙硫侖用法用量
患者停用含酒料至少12小時(shí)后才能服用雙硫侖。據(jù)國(guó)外報(bào)道，在治療初期，一天劑量為500mg，持續(xù)1～2周；以后的維持劑量為125～500mg/d，取決于患者對(duì)不良反應(yīng)的耐受性。另一種用法為，天劑量為800mg，以后200mg/d，維持量100～200mg/d。均為早晨一次服用。
雙硫侖藥理作用
雙硫侖單獨(dú)應(yīng)用無(wú)明顯毒性，作為戒酒藥其本身對(duì)酒精代謝也無(wú)明顯影響。乙醇在體內(nèi)被酒精脫氫酶氧化成乙醛，乙醛很快再被乙醛脫氫酶氧化。雙硫侖的某些代謝產(chǎn)物不可逆地抑制胞質(zhì)內(nèi)和線粒體內(nèi)的乙醛脫氫酶，使飲酒者血中乙醛濃度升高5～10倍，產(chǎn)生強(qiáng)烈的不適感，讓嗜酒者轉(zhuǎn)而對(duì)飲酒產(chǎn)生厭惡和恐懼心理，從而放棄酗酒而達(dá)到戒酒目的。用藥者再飲酒后15～20min，有劇烈頭痛、潮紅、焦慮、心動(dòng)過速及胸前區(qū)痛；再過15～20min可有、嘔吐、眩暈、無(wú)力、出汗、視物模糊、血壓下降及呼吸困難，可持續(xù)2～6h。以上反應(yīng)，個(gè)體差異較大，少數(shù)嚴(yán)重者可意識(shí)喪失及驚厥，血壓可降至休克水平，極個(gè)別可引起死亡。故治療開始必須住院密切觀察，并應(yīng)警告患者，一旦開始服用雙硫侖，任何形式的酒精攝入均可引起其不適甚至危及生命。
雙硫侖藥物相互作用
雙硫侖可抑制肝藥酶，因此可干擾苯妥英、及類等藥物的代謝。
雙硫侖藥代動(dòng)力學(xué)
口服雙硫侖主要在胃腸道吸收，隨后很快被紅細(xì)胞中還原成其單體二乙二硫氨甲酯，肝臟中也同時(shí)進(jìn)行此反應(yīng)。其單體在肝中代謝成為葡糖苷酯或甲酯、二硫化碳、二乙胺及硫酸根離子，大多數(shù)代謝產(chǎn)物從尿中排出，而二硫化碳由呼吸系統(tǒng)排出。
雙硫侖的表觀半衰期為7.3。給藥劑量為250mg時(shí)，雙硫侖及其代謝產(chǎn)物平均達(dá)峰時(shí)間為8～10h。但是雙硫侖及其代謝產(chǎn)物血漿濃度個(gè)體間差異較大，這種差異可能由于雙硫侖的強(qiáng)脂溶性、與血漿蛋白的結(jié)合力各不相同及肝腸循環(huán)造成的。
對(duì)于嚴(yán)重酗酒者大多數(shù)實(shí)驗(yàn)研究表明雙硫侖可減少患者的依賴性，但也有少數(shù)持不同意見，還有人建議使用納曲酮替代雙硫侖，消除雙硫侖-酒精的劇烈反應(yīng)，讓患者達(dá)到逐步戒酒的目的。
雙硫侖不良反應(yīng)
單獨(dú)應(yīng)用雙硫侖，不良反應(yīng)較輕，可能引起痤瘡樣皮疹，蕁麻疹，疲乏，震顫，不安，頭痛，眩暈，口中有大蒜味或金屬味，輕度胃腸不適。
雙硫侖注意事項(xiàng)
由于藥物自體內(nèi)排出緩慢，故應(yīng)警告患者服藥期間甚至在停藥后1～2周內(nèi)飲用含有酒精的飲料均可出現(xiàn)上述反應(yīng)，因此此藥適用于有強(qiáng)烈戒酒愿望的自覺戒酒者。雙硫侖不能連續(xù)使用超過3個(gè)月，以避免蓄積作用。
少數(shù)人可有低血壓及陽(yáng)萎。周圍神經(jīng)炎、精神病和酮血癥也見有報(bào)道。
雙硫侖禁用慎用
心肌病、冠心病、精神病及對(duì)雙硫侖過敏者禁用。
雙硫侖安全信息
雙硫侖安全術(shù)語(yǔ)
S24：Avoid contact with skin.
避免皮膚接觸。
S37：Wear suitable gloves.
戴適當(dāng)手套。
S60：This material and/or its container must be disposed of as hazardous waste.
該物質(zhì)及其容器必須作為危險(xiǎn)廢物處置。
S61：Avoid release to the environment. Refer to special instructions/Safety data sheets.
避免釋放到環(huán)境中，參考特別指示/安全說(shuō)明書。
雙硫侖風(fēng)險(xiǎn)術(shù)語(yǔ)
R22：Harmful if swallowed.
吞食是有害的。
R43：May cause sensitization by skin contact.
皮膚接觸可能引起過敏。
R48/22：Harmful : danger of serious damage to health by prolonged exposure if swallowed.
有害的：吞食長(zhǎng)期接觸有嚴(yán)重?fù)p害健康的危險(xiǎn)。
R50/53：Very toxic to aquatic organisms, may cause long-term adverse effects in the aquatic environment.
對(duì)水生生物有毒性，可能在水生環(huán)境中造成長(zhǎng)期不利影響。
參考資料
相關(guān)搜索relevant search
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